Tigecycline 替加環(huán)素

產(chǎn)品標簽

Tigecycline 替加環(huán)素；Minocycline米諾環(huán)素；Tetracycline 四環(huán)素；Glycylcycline antibiotic 甘氨酰環(huán)素類抗生素；Doxycycline Hyclate 鹽酸強力霉素； CAS：220620-09-7；

產(chǎn)品信息

【溫馨提示】：見懋康生物整理的抗生素產(chǎn)品專題。

產(chǎn)品描述

替加環(huán)素（Tigecycline）是一種廣譜的甘氨酰環(huán)素類抗生素，專門開發(fā)用于抵抗許多主流的多藥耐藥生物引起的感染。是一種四環(huán)素的半合成衍生物，結(jié)構(gòu)上類似于米諾環(huán)素，但在D-9位置含一個大的甘氨酰胺基團，可能正是這一結(jié)構(gòu)替換賦予其廣譜活性。

替加環(huán)素是一種蛋白合成抑制劑，對革蘭氏陽性菌和陰性菌皆具抑菌活性。特別設(shè)計更少受四環(huán)素耐性的兩大主要機制影響：核糖體保護和外排泵機制。另外，替加環(huán)素不會受到以下耐性機制的影響，比如：β-內(nèi)酰胺酶（包括超廣譜β-內(nèi)酰胺酶），靶點修飾、大環(huán)內(nèi)酯外排泵或酶靶點變化（比如促旋酶/拓撲異構(gòu)酶）。然而，某些ESBL產(chǎn)生菌可能通過其他耐性機制產(chǎn)生替加環(huán)素耐性。某些細菌（比如醋酸鈣不動桿菌）對替加環(huán)素的耐性可能與多重耐藥外排泵有關(guān)。

體外和體內(nèi)模型中替加環(huán)素對所有發(fā)育階段的人急性髓細胞性白血病（AML）細胞都表現(xiàn)出毒性。選擇性抑制白血病干細胞和祖細胞（LD50 ~10 µM），降低原發(fā)性AML細胞的再生能力，同時保留正常的造血干細胞。替加環(huán)素對真核細胞生長和活力的作用歸因于其對線粒體蛋白翻譯和呼吸復(fù)合物活性的抑制效應(yīng)。

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：220620-09-7

2） 化學(xué)名：4S,7-bis(dimethylamino)-9-[[2-[(1,1-dimethylethyl)amino]acetyl]amino]-1,4S,4aS,5,5aR,6,11,12a- octahydro-3,10,12,12aS-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide

3） 同義名：9-t-Butylglycylamido-minocycline; GAR 936; Glycylcycline; TBG-MINO; Tigecyclin; Tygacil;

4） 分子式：C₂₉H₃₉N₅O₈

5） 分子量：585.65

6） 外觀：橙色至橙紅色結(jié)晶性粉末

7） 純度：≥98%

8） 溶解性：溶于DMSO（30mg/ml，可能需要加熱助溶），H₂O（0.45mg/ml，可能需加熱助溶）

9） 化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

注意事項

1） 本品不是臨床藥物，只能用于科研用途，不能用于診斷或臨床用途。

2） 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

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 — —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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Tigecycline 替加環(huán)素 甘氨酰環(huán)素類抗生素

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